Structure Activity Relationships and Differential Interactions and Functional Activity of Various Equine Estrogens Mediated via Estrogen Receptors (ERs) ERα and ERβ
Notice bibliographique
Résumé
The human estrogen receptors (ERs) alpha and beta interact with 17beta-estradiol (17beta-E2), estrone, 17alpha-estradiol, and the ring B unsaturated estrogens, equilin, 17beta-dihydroequilin, 17alpha-dihydroequilin, equilenin, 17beta-dihydroequilenin, 17alpha-dihydroequilenin, Delta8-estrone, and Delta8, 17beta-E2 with varying affinities. In comparison to 17beta-E2, the relative binding affinities of most ring B unsaturated estrogens were 2- to 8-fold lower for ERalpha and ERbeta, however, some of these unique estrogens had two to four times greater affinity for ERbeta than ERalpha. The transcriptional activity of these estrogens in HepG2 cells transfected with ERalpha or ERbeta, or both, and the secreted-alkaline phosphatase gene showed that all estrogens were functionally active. 17beta-E2 induced the activity of secreted-alkaline phosphatase by ERalpha to a level higher than any other estrogen. Activity of other estrogens was 12-17% that of 17beta-E2. In contrast, 17beta-E2 stimulated the activity of ERbeta to a 5-fold lower level than that with ERalpha, whereas the activity of other estrogens was 66-290% that of 17beta-E2, with equilenin being the most active. The presence of both ER subtypes did not alter the functional activity of 17beta-E2, although it further enhanced the activity of 17beta-dihydroequilin (200%), 17beta-dihydroequilenin (160%), and Delta8, 17beta-E2 (130%). Except for 17beta-E2, no correlation was observed between the functional activities and their binding affinities for ER. In conclusion, our results show that the effects of ring B unsaturated estrogens are mainly mediated via ERbeta and that the presence of both ER subtypes further enhances their activity. It is now possible to develop hormone replacement therapy using selective ring B unsaturated estrogens for target tissues where ERbeta is the predominant ER.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».