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Enregistrement W2046611646 · doi:10.1021/jm049637+

Drug Evolution Concept in Drug Design:  1. Hybridization Method

2004· article· en· W2046611646 sur OpenAlex

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

affAu moins un auteur déclare une institution canadienne dans l'instantané OpenAlex épinglé.

Notice bibliographique

RevueJournal of Medicinal Chemistry · 2004
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueChemical synthesis and alkaloids
Établissements canadiensBiotechnology Research Institute
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésDrugDrug discoveryComputational biologyBiopharmaceuticalChemistryPharmacologyBiologyGeneticsBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

A novel concept, "drug evolution", is proposed to develop chemical libraries that have a high probability of finding drugs or drug candidates. It converts biological evolution into chemical evolution. In this paper, we present "hybridization" drug evolution, which is the equivalent of sexual recombination of parental genomes in biological evolution. The hybridization essentially shuffles the building blocks of the parent drugs and ought to drug(s); no drug evolution can otherwise occur. We hybridized two drugs, benzocaine and metoclopramide and generated 16 molecules that include the parent drugs, four known drugs, and two molecules whose therapeutic activities are reported. The unusually high number of drugs and drug candidates in the library encourages high expectations of finding new drug(s) or drug candidate(s) within the remaining eight compounds. Interestingly, the therapeutic applications of the eight drugs or drug candidates in the library are fairly diverse as 38 therapeutic applications and 25 molecular targets are counted. Therefore, the library fits as a general chemical library for unspecified therapeutic activities. The hybridization of other two drugs, aspirin and cresotamide, is also described to demonstrate the generality of the method.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,052
Score d'incertitude au seuil0,900

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,010
Tête enseignante GPT0,259
Écart entre enseignants0,249 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle