1-(2-Deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-5-[36Cl]chlorouracil; Radiosynthesis and Preliminary Biodistribution Studies in an Experimental Murine Tumor Model
Notice bibliographique
Résumé
The nucleoside to nucleic acids pathways are attractive targets for molecular imaging of cell proliferation, for radionuclide-based radiotherapy, for following molecular processes and for drug design, development and delivery. This paper describes the preparation of several radiolabelled nucleosides for comparitive study as markers of tumour cell proliferation. 1-(2-Deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-5-[ 36 Cl]chlorouracil (F[ 36 Cl]ClAU) 1 was synthesized by reaction of 1-(2-deoxy-2-fluoro-arabinofuranosyl)uracil (FAU) with Na 36 Cl in the presence of 2 M HNO 3 (32% radiochemical yield; 13.5 MBq/mmol). 1-(2-Deoxy-2-fluoroarabinofuranosyl)-5-fluoro/bromo/iodouracils radiolabelled with carbon-14 ([2- 14 C]FFAU; 1.5 GBq/mmol), bromine-82 (F[ 82 Br]BrAU; 167 MBq/mmol) and iodine-125 (F[ 125 I]IAU; 10.4 GBq/mmol) were synthesized according to literature methods. These radiolabelled halopyrimidine nucleosides were administered by i.v. injection into BDF 1 mice bearing transplanted Lewis Lung tumors. Uptake of test compounds by target (tumor) tissue was low, and not dissimilar to the reported uptake of their high-specific-activity 5-halopyrimidine nucleoside counterparts. Selected biodistribution data are presented. In general, clearance from blood was rapid, with less that one percent of the injected dose remaining in the blood within 1 h of injection. Tumor uptake was approximately 2% of the injected dose per g of tumor for F[ 36 Cl]ClAU and F[ 125 I]IAU, with [2- 14 C]FFAU showing less that 2% per g and F[ 82 Br]BrAU with over 3% per g at this time after injection. Data are compared to those for the respective high-specific-activity counterparts.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».