Thermosensitive Liposomes for the Delivery of Gemcitabine and Oxaliplatin to Tumors
Notice bibliographique
Résumé
The majority of ultrafast temperature sensitive liposome (uTSL) formulations reported in the literature deliver the highly membrane permeable drug, doxorubicin (DOX). Here we report on the study of the uTSL formulation, HaT (Heat activated cytoToxic, composed of the phospholipid DPPC and the surfactant Brij78) loaded with the water-soluble, but poorly membrane permeable anticancer drugs, gemcitabine (GEM) and oxaliplatin (OXA). The HaT formulation displayed ultrafast release of these drugs in response to temperature, whereas attempts with LTSL (Lyso-lipid Temperature Sensitive Liposome, composed of DPPC, MSPC, and DSPE-PEG) were unsuccessful. HaT-GEM and HaT-OXA both released >80% of the encapsulated drug within 2 min at 40-42 °C, with <5% drug leakage at 37 °C after 30 min in serum. The pharmacokinetic profile of both drugs was improved by formulating with HaT relative to the free drug, with clearance reduced by 50-fold for GEM and 3-fold for OXA. HaT-GEM and HaT-OXA both displayed improved drug uptake in the heated tumor relative to the unheated tumor (by 9-fold and 3-fold, respectively). In particular, HaT-GEM showed 25-fold improved delivery to the heated tumor relative to free GEM and significantly enhanced antitumor efficacy with complete tumor regression after a single dose of HaT-GEM. These data suggest that uTSL technology can also be used to deliver nonmembrane permeable drugs via an intravascular ultrafast release mechanism to great effect.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».