In vitro effects and in vivo efficacy of a novel cyclooxygenase-2 inhibitor in cats with lipopolysaccharide-induced pyrexia
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
OBJECTIVE: To determine cyclooxygenase (COX)-2 selectivity, pharmacokinetic properties, and in vivo efficacy of firocoxib (ML-1,785,713) in cats. ANIMALS: 5 healthy male and 14 healthy female domestic shorthair cats. PROCEDURE: Selectivity of firocoxib for inhibiting COX-2 was determined by comparing the potency for inhibiting COX-1 with that of COX-2 in feline blood. Pharmacokinetic properties were determined after i.v. (2 mg/kg) and oral (3 mg/kg) administration in male cats. In vivo efficacy was evaluated in female cats with lipopolysaccharide (LPS)-induced pyrexia with administration of firocoxib 1 or 14 hours before LPS challenge. RESULTS: Blood concentrations resulting in 50% inhibition of COX-1 and COX-2 activity in vitro were 75 +/- 2 microM and 0.13 +/- 0.03 microM, respectively, and selectivity for inhibiting COX-2 relative to COX-1 was 58. Firocoxib had moderate to high oral bioavailability (54% to 70%), low plasma clearance (4.7 to 5.8 mL/min/kg), and an elimination half-life of 8.7 to 12.2 hours. Firocoxib at doses from 0.75 to 3 mg/kg was efficacious in attenuating fever when administered to cats 1 or 14 hours before LPS challenge. CONCLUSIONS AND CLINICAL RELEVANCE: Firocoxib is a potent COX-2 inhibitor and is the only selective COX-2 inhibitor described for use in cats to date. It is effective in attenuating febrile responses in cats when administered 14 hours before LPS challenge, suggesting it would be suitable for once-a-day dosing. Because selective COX-2 inhibitors have an improved therapeutic index relative to nonselective nonsteroidal anti-inflammatory drugs in humans, firocoxib has the potential to be a safe, effective anti-inflammatory agent for cats.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle