1,2-Disubstituted ferrocenyl carbohydrate chloroquine conjugates as potential antimalarial agents
Notice bibliographique
Résumé
This work presents a new family of organometallic antimalarial compounds consisting of ferrocene bearing a chloroquine-derived moiety as well as a 1,2;3,5-diisopropylidene glucofuranose moiety at a cyclopentadienyl scaffold in a 1,2-substitution pattern. The synthetic route proceeds via a stereoselective functionalization of ferrocene carboxaldehyde to the 1,2-disubstituted conjugates. After complete characterization of these new, trifunctional conjugates, they were examined for their cytotoxicity in two cancerous cell lines (MDA-MB-435S and Caco2) and one non-cancerous cell line (MCF-10A), showing that increased cytotoxicity can be observed for the chloroquine ferrocenyl conjugates compared to their carbohydrate-substituted precursors. The antiplasmodial activity of the conjugates in a chloroquine-sensitive strain of Plasmodium falciparum (D10) and a chloroquine-resistant strain (Dd2) was determined. Monosubstituted conjugates 13, 14 and 15 exhibit decreasing activity with increasing alkyl chain length between the ferrocene and quinoline moiety, bifunctional conjugates 16, 17, 18 show constant activity, performing better than chloroquine in the Dd2 strain.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».