Autoradiographic distribution and alterations of kinin B2 receptors in the brain and spinal cord of streptozotocin-diabetic rats
Notice bibliographique
Résumé
This study investigates whether bradykinin (BK) B(2) receptor binding sites are increased in the brain and thoracic spinal cord of streptozotocin (STZ)-diabetic rats at 2, 7, and 21 days posttreatment by in vitro autoradiography with the radioligand [(125)I]HPP-Hoe 140. In control and diabetic rats, specific binding sites for B(2) receptors were detected in the brain and in various laminae of the spinal cord, predominantly in superficial laminae (K(d)=34 pM). In diabetic rats, B(2) receptor densities were significantly increased in lamina l of the dorsal horn (+35% at 7 and 21 days), spinal trigeminal nucleus (+70% at 7 and 21 days) and nucleus tractus solitarius (+100% at 2 and 7 days). B(2) receptor analogues D-Arg[Hyp(3),Thi(5),D-Tic(7),Oic(8)]-BK (Hoe 140), 3-(4 hydroxyphenyl)propionyl-Hoe 140 (HPP-Hoe 140), LF16-0687 mesylate ((2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[3-[[4-aminoiminomethyl)benzoyl]amino]propyl]-1-[[2,4-dichoro-3-[[(2,4-dimethyl-8-quinolinyl)oxy]methyl]phenyl]sulfonyl]-(2S)-(9Cl)), and BK decreased binding of [(125)I]-HPP-Hoe 140 in the spinal dorsal horn, with K(i) values of 0.5, 1.5, 3.2, and 3.7 nM, respectively. These values were not significantly different in diabetic rats at 7 days (0.5 (Hoe 140), 0.7 (HPP-Hoe 140), 1.2 (BK), and 1.7 (LF16-0687) nM). While des-Arg(10)-Hoe 140 was three orders of magnitude less potent than Hoe 140, B(1) receptor agonist (des-Arg(9)-BK) and antagonist (AcLys[D-betaNal(7),Ile(8)]des-Arg(9)-BK, R-715) did not affect [(125)I]-HPP-Hoe 140 binding at 1 microM concentration. Data suggest a very discrete and temporal increase of B(2) receptor density (without affinity changes) in the spinal cord and hindbrain of STZ-diabetic rats. This contrasts with the early induction and over-expression of B(1) receptors reported in the brain and spinal cord of STZ-diabetic rats.
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».