Abstract 2243A: Discovery of potent hedgehog pathway inhibitors as potential anticancer agents.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The hedgehog (Hh) pathway is critically important for embryonic development, and interference with the Hh pathway could result in severe birth defect. The Hh pathway is known to be highly activated in certain cancers such as basal cell carcinoma (BCC) and medulloblastoma. The approval of hedgehog pathway inhibitor Erivedge (vismodegib, GDC-0445) for the treatment of adults BCC by FDA in early 2012 validated Hh pathway as an anticancer target.In this presentation, we report the discovery of novel hedgehog pathway inhibitors and the identification of lead compounds that are 10-100 fold more potent in multiple in vitro assays than GDC-0449. Several of these potent compounds have been found to have good oral bioavailability and brain penetration. The in vivo efficacy studies of selected compounds are in progress. Citation Format: Sui Xiong Cai, Kai Xie, Sicun Li, Lizhen Wu, Lijun Liu, Feng Yin, Chengyun Gu, Xiaozhu Wang, Sishun Kang, Shengzhi Chen, Zheng Meng, Yan Zhang, Guoxiang Wang, Hongqiang Fei, Dongmei Wang, Ye Edward Tian. Discovery of potent hedgehog pathway inhibitors as potential anticancer agents. [abstract]. In: Proceedings of the 104th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2013 Apr 6-10; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2013;73(8 Suppl):Abstract nr 2243A. doi:10.1158/1538-7445.AM2013-2243A
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».