Lipidic inhibitors of human N-myristoyltransferase
Notice bibliographique
Résumé
This study was undertaken in order to identify compounds which inhibit the activity of human myristoyl-CoA:protein N-myristoyltransferase (hNMT). In particular, the structural features of such molecules which contribute to enzyme inhibition were investigated. Two groups of compounds, namely myristic acid and analogs 1-13 and derivatives of myristoyl-CoA 14-19 were evaluated. All compounds were examined using cAMP-dependent protein kinase derived peptide substrate. The IC(50) values were <1 micro M, between 1 and 100 micro M or >100 micro M in eight, four and seven compounds, respectively. Of the six myristoyl-CoA analogs, five had IC(50) values in the 0.06-0.59 micro M range. These molecules were examined using three additional substrates viz pp60src, MARCKS and M2 gene segment of reovirus type 3 which led to results similar to those obtained with the cAMP-dependent protein kinase substrate. On the other hand, evaluation of myristic acid and four related compounds revealed some differences in hNMT-inhibiting properties among the substrates. From the results obtained, the possible manner whereby potent inhibitors interact with the enzyme was formulated thus enabling the design of further analogs as candidate inhibitors of hNMT.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».