Synthesis of Nucleopeptides by Employing an Enzyme-Labile Urethane Protecting Group
Notice bibliographique
Résumé
Nucleoproteins are naturally occurring biopolymers in which the hydroxy group of a serine, a threonine, or a tyrosine moiety is linked through a phosphodiester group to the 3'- or 5'-end of a nucleic acid. For the study of the biological phenomena in which nucleoproteins are involved, for example, viral replication, nucleopeptides embodying the characteristic linkage between the peptide chain and the oligonucleotide may serve as powerful tools. However, as a result of the multifunctionality and the pronounced acid and base lability of nucleopeptides, their synthesis requires the application of a variety of orthogonally stable blocking groups, which can be removed under the mildest conditions. We have developed a new mild enzymatic deprotection method, that is, the penicillin G acylase-catalyzed hydrolysis of the N-phenylacetoxybenzyloxycarbony (PhAcOZ) group, for the synthesis of nucleopeptides. We demonstrate the wide applicability of this method by coupling the N-terminally deprotected nucleopeptides 31 a-c with PhAcOZ-protected amino acids and subsequent removal of the N-PhAcOZ group from fully protected nucleotetrapeptides 32 a,b with penicillin G acylase. The reaction conditions are very mild (pH 6.8) so that no undesired side reaction such as cleavage of the nucleotide bond or beta-elimination of the nucleotide was observed.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».