Estrone-3-Sulphate, a Potential Novel Ligand for Targeting Breast Cancers
Notice bibliographique
Résumé
The current study investigates the potential of estrone-3-sulphate (E3S) as a ligand for targeting Organic Anion Transporting Polypeptides (OATP), a family of membrane associated uptake transporters, for detection and diagnosis of hormone dependent breast cancers. E3S, an OATP substrate, is a predominant source of tumour estradiol in post-menopausal patients. To assess the potential of E3S as a ligand, distribution of exogenous E3S was determined at the whole body, tumour and cellular levels in murine models of hormone-dependent (MCF-7) and independent (MDA-MB-231) breast cancers. The highest levels of tumour uptake were observed at 6 h post injection (p.i) with significant difference (p = 0.04) between the level in MCF-7 (13.9±3.1%ID/g) and MDA-MB-231 (10.4±1.1%ID/g) (%ID/g: percentage of the total injected dose per gram tissue). The highest tumour-to-blood ratios (MCF-7∶7.4±1.2; MDA-MB-231∶9.1±2.1) were observed at 48 p.i., and highest tumour-to-muscle ratios (MCF-7∶10.7±1.5; MDA-MB-231∶3.8±0.7) were observed at 6 h p.i. Analogous to total tumour uptake, ex vivo tumour cell uptake at 2 h p.i. was 6 fold higher in MCF-7 in comparison to MDA-MB-231 tumour cells. Blocking studies, conducted by pre-administration of 100-fold excess E3S, resulted in significantly lower (MCF-7: p = 0.01; MDA-MB-231: p = 0.02) tumour uptake in both xenograft models, suggesting the involvement of an active carrier-mediated process. The expression of OATP1A2 was detected in tumour sections from both xenografts, with significantly higher expression (p = 0.002) in the MCF-7 xenografts. Overall, the higher tumour uptake and tumour-to-muscle ratio, alongside the higher expression of OATP1A2, in the MCF-7 xenograft model suggests the potential of E3S to serve as a novel ligand for targeting hormone dependent breast cancers.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».