A Solid-Phase Labeling Strategy for the Preparation of Technetium and Rhenium Bifunctional Chelate Complexes and Associated Peptide Conjugates
Notice bibliographique
Résumé
A new solid-phase labeling strategy for the preparation of (99m)Tc and Re chelate complexes and associated peptide derivatives, was developed. Resin-bound monoamide monoamine (MAMA) chelates were prepared in such a manner that upon the addition of a suitable Re(V) and Tc(V) precursor the target metal complexes were selectively released from the resin. The desired products were isolated from unreacted ligand by a simple filtration/solid-phase extraction procedure. In addition to the preparation of a series of functionalized ligands, a peptide conjugate was constructed from one of the resin-bound chelates using a conventional automated peptide synthesizer. The yields of the Re chelate complexes were typically greater than 70%, while the maximum yield for reactions run at the tracer level using (99m)Tc was 50%. The reported approach has a number of attractive features, including the opportunity to prepare libraries of novel agents, the ability to isolate macroscopic amounts of Re complexes for use in in vitro screening studies and as well-characterized standards for tracer level work, and the ability to produce (99m)Tc complexes that are free of any unreacted starting material without having to employ preparative HPLC.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».