Aromatic thioglycoside inhibitors against the virulence factor LecA from Pseudomonas aeruginosa
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Three small families of hydrolytically stable thioaryl glycosides were prepared as inhibitors of the LecA (PA-IL) virulence factor corresponding to the carbohydrate binding lectin from the bacterial pathogen Pseudomonas aeruginosa. The monosaccharidic arylthio β-d-galactopyranosides served as a common template for the major series that was also substituted at the O-3 position. Arylthio disaccharides from lactose and from melibiose constituted the other two series members. In spite of the fact that the natural ligand for LecA is a glycolipid of the globotriaosylceramide having an α-d-galactopyranoside epitope, this study illustrated that the β-d-galactopyranoside configuration having a hydrophobic aglycon could override the requirement toward the anomeric configuration of the natural sugar. The enzyme linked lectin assay together with isothermal titration microcalorimetry established that naphthyl 1-thio-β-d-galactopyranoside () gave the best inhibition with an IC50 twenty-three times better than that of the reference methyl α-d-galactopyranoside. In addition it showed a KD of 6.3 μM which was ten times better than that of the reference compound. The X-ray crystal structure of LecA with was also obtained.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,018 | 0,004 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle