Metabotropic glutamate receptor 5 modulators and their potential therapeutic applications
Notice bibliographique
Résumé
Extensive research into the functions of glutamate and glutamate receptors in the CNS has shown an essential role of metabotropic glutamate (mGlu) receptors not only in normal brain functions but also in neurological and psychiatric disorders. The precise functions of these receptors remain undefined and progress toward understanding their functions had been hampered by the lack of selective ligands with appropriate pharmacokinetic properties. The Group I mGlu receptors, comprising mGlu1 and mGlu5 receptors, are well positioned to regulate and fine-tune neuronal excitability and synaptic transmission through its modulation of various signal transduction pathways and interactions with other transmitter systems. Therefore, the mGlu5 receptor may be an important therapeutic target for the treatment of disorders of the CNS. The discovery of MPEP, a non-competitive mGluR5 antagonist, provided a potent, selective, systemically active tool compound for proof-of-concept studies in animal models of various disease states. Considerable advances have been made since the applications of glutamate receptor modulators was reviewed by Sabbatini and Micheli in this journal in late 2004. Most intriguing is the increased understanding of the mechanism and pathophysiology of mGlu5 receptors in the treatment of CNS diseases. The importance of mGlu5 receptors is manifested by the growing numbers of patents filed and scientific papers published in recent years. In the present patent review, compound series have been catagorized as antagonists/inhibitors or modulators/potentiators, according to the claims in the respective patent applications. Claims that relate to and specify group I mGluRs have been included in a separate section, while claims for specified compound series for the treatment of glutamate receptor-mediated disorders in general have not been included. Primary literature has been referenced when information on compound series from the patent literature could be supplemented with, for example, SAR or pharmacological data.
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».