Evaluation of EMD 128 130 occupancy of the 5-HT1A and the D2 receptor: a human PET study with [11]WAY-100635 and [11C]raclopride
Notice bibliographique
Résumé
The use of so-called, atypical antipsychotic medication is becoming more widespread in the treatment of psychotic disorders. EMD 128 130 is a novel compound acting as an agonist at the 5-HT1A receptor, and as an antagonist at the dopamine-2 (D2) receptor. This dual action may confer additional benefits over selective D2 antagonists in the treatment of psychotic disorders. In this study, we investigated the occupancy of EMD 128 130 in vivo at the human D2 and 5-HT1A receptors with positron emission tomography using the radiotracers [11C]raclopride and [11C]WAY-100635. Seven healthy volunteers were examined before and after 5 days of treatment with EMD 128 130, administered in an incremental dose building up to 50 mg, b.d. A significant occupancy was demonstrated at the human D2 receptor (40% following a dose of 50 mg, b.d.) while there was no consistent effect observed at the 5-HT1A receptor, despite a similar affinity of EMD 128 130 for cloned human D2 and 5-HT1A receptors, and the presence of typical, central 5-HT1A agonist side-effects. The differential effects of EMD 128 130 at the D2 and the 5-HT1A receptor (antagonist at D2 receptor, agonist at the 5-HTIA receptor) may explain the differences in occupancy observed.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».