18F-AmBF3-MJ9: A novel radiofluorinated bombesin derivative for prostate cancer imaging
Notice bibliographique
Résumé
A novel radiofluorinated derivative of bombesin, (18)F-AmBF3-MJ9, was synthesized and evaluated for its potential to image prostate cancer by targeting the gastrin releasing peptide receptor (GRPR). AmBF3-MJ9 was prepared from an ammoniomethyl-trifluoroborate (AmBF3) conjugated alkyne 2 and azidoacetyl-MJ9 via a copper-catalyzed click reaction, and had good binding affinity for GRPR (Ki=0.5±0.1nM). The (18)F-labeling was performed via a facile one-step (18)F-(19)F isotope exchange reaction, and (18)F-AmBF3-MJ9 was obtained in 23±5% (n=3) radiochemical yield in 25min with >99% radiochemical purity and 100±32GBq/μmol specific activity. (18)F-AmBF3-MJ9 was stable in mouse plasma, and was partially (22-30%) internalized after binding to GRPR. Positron emission tomography (PET) imaging and biodistribution studies in mice showed fast renal excretion and good uptake of (18)F-AmBF3-MJ9 by GRPR-expressing pancreas and PC-3 prostate cancer xenografts. Tumor uptake was 1.37±0.25%ID/g at 1h, and 2.20±0.13%ID/g at 2h post-injection (p.i.) with low background uptake and excellent tumor visualization (tumor-to-muscle ratios of 75.4±5.5). These data suggest that (18)F-AmBF3-MJ9 is a promising PET tracer for imaging GRPR-expressing prostate cancers.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».