Homoserine‐derived cyclic sulfamidate as chiral educt for the diversity‐oriented synthesis of lactam‐bridged dipeptides
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Introduction of structural constraint into peptides is an effective way for studying their conformation-activity relationships. Conformationally restrained dipeptidyl lactams, important building blocks for the synthesis of peptidomimetics, have now been synthesized from N-[9-(9-phenylfluorenyl)]-L-aspartic acid alpha-cumyl beta-methyl diester as an inexpensive chiral educt. After selective reduction of the beta-methyl ester with diisobutylaluminum hydride (DIBAL-H), homoserine was treated with thionyl chloride, imidazole, and triethylamine to give sulfamidites. Diastereoisomers were separated by chromatography and oxidation of the major sulfamidite (2R,4S)- with catalytic ruthenium trichloride afforded sulfamidate. A series of gamma-lactam-bridged dipeptides was then obtained by ring opening of sulfamidate cumyl ester with a series of amino esters, selective cumyl ester removal, and lactam formation. The resulting dipeptidyl lactams possessed aliphatic, aromatic, amino, thioether, and carboxylate side chains. A gamma-lactam analog of Pro-Leu-Gly-NH2 (PLG), was synthesized to illustrate the potential for using this approach in the synthesis of biologically active peptide mimics.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle