Fluorine‐18 labeling of phosphopeptides: A potential approach for the evaluation of phosphopeptide metabolism in vivo
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Phosphopeptides are very useful reagents to study signal transduction pathways related with cellular protein phosphorylation/dephosphorylation. Phosphopeptides have also been identified as important drug candidates to modulate intracellular signaling mechanisms through targeting phosphotyrosine, phosphoserine, or phosphothreonine residue‐binding protein domains. In this report, we describe the development of a convenient method for the mild and sufficient radiolabeling of phosphopeptides with the short‐lived positron emitter fluorine‐18 (18F) to allow radiopharmacological studies on phosphopeptide metabolism in vivo by means of positron emission tomography (PET). Radiolabeling was accomplished via conjugation of the N‐terminus of polo‐box domain (PBD)‐binding phosphopeptide H‐Met‐Gln‐Ser‐pThr‐Pro‐Leu‐OH with the bifunctional labeling agent N‐succinimidyl‐4‐[18F]fluorobenzoate ([18F]SFB) in reproducible isolated radiochemical yields of 25–28%. Radiopharmacological evaluation in vitro and in vivo of radiolabeled phospheptide [18F]FB‐Met‐Gln‐Ser‐pThr‐Pro‐Leu‐OH [18F]‐3 and its non‐phosphorylated analog [18F]FB‐Met‐Gln‐Ser‐Thr‐Pro‐Leu‐OH [18F]‐4 involved metabolic stability, cell uptake studies, and small animal PET experiments. Radiolabeled phosphopeptide [18F]‐3 showed a remarkable high metabolic stability in vivo compared to the corresponding non‐phosphorylated peptide [18F]‐4. The presented method indicates that radiolabeling of phosphopeptides with [18F]SFB is a promising approach for studying phosphopeptide metabolism in vivo. © 2009 Wiley Periodicals, Inc. Biopolymers (Pept Sci) 92: 479–488, 2009. This article was originally published online as an accepted preprint. The “Published Online” date corresponds to the preprint version. You can request a copy of the preprint by emailing the Biopolymers editorial office at biopolymers@wiley.com
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».