Novel Matrix Metalloproteinase Inhibitor [18F]Marimastat-Aryltrifluoroborate as a Probe for <i>In vivo</i> Positron Emission Tomography Imaging in Cancer
Notice bibliographique
Résumé
Matrix metalloproteinases (MMP), strongly associated pathogenic markers of cancer, have undergone extensive drug development programs. Marimastat, a noncovalent MMP inhibitor, was conjugated with FITC to label cellular metalloproteinase cancer targets in MDA-MB-231 cells in vitro. Punctate localization of active transmembrane MMP14 was observed. For molecular-targeted positron emission tomography imaging of syngeneic 67NR murine mammary carcinoma in vivo, marimastat was (18)F-labeled using a shelf-stable arylboronic ester conjugate as a captor for aqueous [(18)F]fluoride in a novel, rapid one-step reaction at ambient temperature. [(18)F]Marimastat-aryltrifluoroborate localized to the tumors, with labeling being blocked in control animals first loaded with >10-fold excess unlabeled marimastat. The labeled drug cleared primarily via the hepatobiliary and gastrointestinal tract, with multiple animals imaged in independent experiments, confirming the ease of this new labeling strategy.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».