Macrocycles: lessons from the distant past, recent developments, and future directions
Pourquoi ce travail est dans la base
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Notice bibliographique
Résumé
A noticeable increase in molecular complexity of drug targets has created an unmet need in the therapeutic agents that are larger than traditional small molecules. Macrocycles, which are cyclic compounds comprising 12 atoms or more, are now recognized as molecules that "are up to the task" to interrogate extended protein interfaces. However, because macrocycles (particularly the ones based on peptides) are equipped with large polar surface areas, achieving cellular permeability and bioavailability is anything but straightforward. While one might consider this to be the Achilles' heel of this class of compounds, the synthetic community continues to develop creative approaches toward the synthesis of macrocycles and their site-selective modification. This perspective provides an overview of both mechanistic and structural issues that bear on macrocycles as a unique class of molecules. The reader is offered a historical foray into some of the classic studies that have resulted in the current renaissance of macrocycles. In addition, an attempt is made to overview the more recent developments that give hope that macrocycles might indeed turn into a useful therapeutic modality.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle