Aeruginosine: Chemie und Biologie der Serinprotease‐Inhibitoren
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Die Aeruginusine wurden aus Meeresschwämmen und cyanobakteriellen Wasserblüten isoliert, die in phylogenetisch sehr unterschiedlichen und geographisch weit voneinander entfernten Gewässern vorkommen. Gemeinsam ist den Aeruginosinen eine zentrale Hydroxy‐ (oder Dihydroxy‐)octahydroindolcarboxamid‐Kerneinheit, an deren Carboxy‐ und Aminoende ungewöhnliche Aminosäuren zu einem linearen Peptid aufgereiht sind. Einige der Aeruginosine entfalten ausgezeichnete Serinprotease‐Inhibitoraktivität in vitro, wofür drei wichtige pharmakophore Untereinheiten verantwortlich sind, die exakt angeordnet sein müssen: eine argininmimetische Untereinheit (P1) und zwei hydrophobe Reste an den Positionen P2 und P3, die bestimmte Wechselwirkungen eingehen können. In diesem Aufsatz bieten wir den ersten umfassenden Überblick über das chemische und biologische Verhalten der Aeruginosine. Besondere Aufmerksamkeit gilt dabei den Herkunftsorten der Substanzen, Strukturrevisionen und Totalsynthesen.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».