Pharmacokinetics and biodistribution of amphotericin B in rats following oral administration in a novel lipid-based formulation
Notice bibliographique
Résumé
OBJECTIVES: To assess the pharmacokinetics and biodistribution of amphotericin B (AmB) following oral administration in a novel mono/diglyceride-phospholipid formulation and to compare with intravenous (iv) administrations using commercial formulations. METHODS: Rats were allocated into the following treatment groups: oral gavage of AmB dispersed in mono/diglyceride-phospholipid formulation at doses of 4.5 and 10 mg/kg; iv bolus administration of 0.8 mg/kg Fungizone; iv bolus of 5 mg/kg Abelcet and iv bolus of 5 mg/kg AmBisome. Blood was sampled from jugular vein cannula at certain time points. The animals were sacrificed 72 h following administration of AmB and multiple tissues were harvested. The concentration of AmB in plasma and tissues was determined by means of HPLC. The plasma creatinine concentrations were determined using an enzymatic kit. RESULTS: The pharmacokinetics and tissue distribution of AmB following iv administrations of the commercial formulations were found to be highly formulation dependent. The terminal half-life and biodistribution of orally administered AmB in a mono/diglyceride-phospholipid formulation resembled those of Fungizone. The larger volume of the co-administered lipid-based formulation in the case of the higher dose of orally administered AmB resulted in flip-flop kinetics and in preferential distribution into the kidneys. No nephrotoxicity was detected for any formulation and route of administration. CONCLUSIONS: Oral administration of AmB in a mono/diglyceride-phospholipid formulation to rats resulted in significant intestinal absorption into the systemic circulation with pharmacokinetic and biodistribution properties similar to a micellar iv preparation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».