Synthesis of an <sup>18</sup>F‐labeled cyclin‐dependent kinase‐2 inhibitor
Notice bibliographique
Résumé
The radiosynthesis of N ‐(5‐(((5‐( tert ‐butyl)oxazol‐2‐yl)methyl)thio)thiazol‐2‐yl)‐4‐[ 18 F]fluoro‐benzamide [ 18 F]2 as a potential radiotracer for molecular imaging of cyclin‐dependent kinase‐2 (CDK‐2) expression in vivo by positron emission tomography is described. Two different synthesis routes were envisaged. The first approach followed direct radiofluorination of respective nitro‐ and trimethylammonium substituted benzamides as labeling precursors with no‐carrier‐added (n.c.a.) [ 18 F]fluoride. A second synthesis route was based on the acylation reaction of 2‐aminothiazole derivative with labeling agent [ 18 F]SFB. Direct radiofluorination afforded 18 F‐labeled CDK‐2 inhibitor in very low yields of 1%–3%, whereas acylation reaction with [ 18 F]SFB gave 18 F‐labeled CDK‐2 inhibitor [ 18 F]2 in high yields of up to 85% based upon [ 18 F]SFB during the optimization experiments. Large scale preparation afforded radiotracer [ 18 F]2 in isolated radiochemical yields of 37%–44% ( n = 3, decay‐corrected) after HPLC purification within 75 min based upon [ 18 F]SFB. This corresponds to a decay‐corrected radiochemical yield of 13%–16% based upon [ 18 F]fluoride. The radiochemical purity exceeded 95% and the specific activity was determined to be 20 GBq/µmol. Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».