134 Encapsulation of antitumor drugs tamoxifen, 4-hydroxytamoxifen and endoxifen by chitosan nanoparticles
Notice bibliographique
Résumé
Synthetic polymers are often used as drug delivery systems in vitro and in vivo (1). Here, we used biodegradable chitosan of different sizes to encapsulate antitumor drug tamoxifen (tam) and its metabolites 4-hydroxytamoxifen (hydroxytam) and endoxifen (end). The interactions of tamoxifen and its metabolites with chitosan 15, 100, and 200 KD were investigated in aqueous solution, using FTIR, fluorescence spectroscopic methods, and molecular modeling. The structural analysis showed that tamoxifen and its metabolites bind chitosan via both hydrophilic and hydrophobic contacts with overall binding constants of K tam-ch-15 = 8.7 (±0.5) × 103 M−1 , K tam-ch-100 = 5.9 (±0.4) × 105 M−1, and K tam-ch-200 = 2.4 (±0.4) × 105 M−1; K hydroxytam-ch-15 = 2.6 (±0.3) × 104 M−1, K hydroxytam-ch-100 = 5.2 (±0.7) × 106 M−1, and K hydroxytam-ch-200 = 5.1 (±0.5) × 105 M−1; and K end-ch-15 = 4.1 (±0.4) × 103 M−1 , K end-ch-100 = 1.2 (±0.3) × 106 M−1, and K end-ch-200 = 4.7 (±0.5) × 105 M−1 with the number of drug molecules bound per chitosan (n) 2.8–0.5. The order of binding is ch-100 > 200 > 15 KD with stronger complexes formed with 4-hydroxytamoxifen than with tamoxifen and endoxifen. The molecular modeling showed the participation of polymer charged NH2 residues with drug OH and NH2 groups in the drug–polymer adducts. The free binding energies of -3.46 kcal/mol for tamoxifen, −3.54 kcal/mol for 4-hydroxytamoxifen, and −3.47 kcal/mol for endoxifen were estimated for these drug–polymer complexes. The results show that chitosan 100 KD is a stronger carrier for drug delivery than for chitosan-15 and chitosan-200 KD, which is consistent with our recent report on doxorubicin–chitosan complexes (2).
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».