Trifluoromethanesulfonic acid, an alternative solvent medium for the direct electrophilic fluorination of DOPA: new syntheses of 6‐[<sup>18</sup>F]fluoro‐<scp>L</scp>‐DOPA and 6‐[<sup>18</sup>F]fluoro‐<scp>D</scp>‐DOPA
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Previous work from this laboratory has shown that the direct fluorination of 3, 4‐dihydroxy‐phenyl‐L‐alanine (L‐DOPA) in anhydrous HF (aHF) or BF3/HF with F2 is an efficient method for the synthesis of 6‐fluoro‐L‐DOPA. Since then, 18F‐labeled 6‐fluoro‐L‐DOPA ([18F]6‐fluoro‐L‐DOPA) has been used to study presynaptic dopaminergic function in the human brain and to monitor gastrointestinal carcinoid tumors. This work demonstrates that the reactivity and selectivity of F2 toward L‐DOPA in CF3SO3H is comparable with that in aHF. This new synthetic procedure has led to the production of [18F]fluoro‐L‐DOPA and [18F]fluoro‐D‐DOPA isomers in 17±2% radiochemical yields (decay corrected with respect to [18F]F2). The 2‐ and 6‐FDOPA isomers were separated by HPLC and subsequently characterized by 19F NMR spectroscopy. The corresponding [18F]‐FDOPA enantiomers have been obtained in clinically useful quantities by a synthetic approach that avoids the use of aHF. Copyright © 2007 John Wiley & Sons, Ltd.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».