Trifluoromethanesulfonic acid, an alternative solvent medium for the direct electrophilic fluorination of DOPA: new syntheses of 6‐[<sup>18</sup>F]fluoro‐<scp>L</scp>‐DOPA and 6‐[<sup>18</sup>F]fluoro‐<scp>D</scp>‐DOPA
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Previous work from this laboratory has shown that the direct fluorination of 3, 4‐dihydroxy‐phenyl‐ L ‐alanine ( L ‐DOPA) in anhydrous HF (aHF) or BF 3 /HF with F 2 is an efficient method for the synthesis of 6‐fluoro‐ L ‐DOPA. Since then, 18 F‐labeled 6‐fluoro‐ L ‐DOPA ([ 18 F]6‐fluoro‐ L ‐DOPA) has been used to study presynaptic dopaminergic function in the human brain and to monitor gastrointestinal carcinoid tumors. This work demonstrates that the reactivity and selectivity of F 2 toward L ‐DOPA in CF 3 SO 3 H is comparable with that in aHF. This new synthetic procedure has led to the production of [ 18 F]fluoro‐ L ‐DOPA and [ 18 F]fluoro‐D‐DOPA isomers in 17±2% radiochemical yields (decay corrected with respect to [ 18 F]F 2 ). The 2‐ and 6‐FDOPA isomers were separated by HPLC and subsequently characterized by 19 F NMR spectroscopy. The corresponding [ 18 F]‐FDOPA enantiomers have been obtained in clinically useful quantities by a synthetic approach that avoids the use of aHF. Copyright © 2007 John Wiley & Sons, Ltd.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».