Preclinical Evaluation of a High-Affinity <sup>18</sup>F-Trifluoroborate Octreotate Derivative for Somatostatin Receptor Imaging
Notice bibliographique
Résumé
UNLABELLED: Recent studies have highlighted the high sensitivity of PET imaging with (68)Ga-labeled octreotide derivatives for the detection and staging of neuroendocrine tumors. A somatostatin receptor ligand that is easily radiolabeled with (18)F-fluoride could improve the availability of PET imaging of neuroendocrine tumors. We report an alkyltrifluoroborate-octreotate conjugate that is radiolabeled in a 1-step (18)F exchange reaction in high yield and with high specific activity. METHODS: We conjugated a new alkyltrifluoroborate to octreotate to obtain AMBF3-TATE, which was stored in 50-nmol aliquots for radiolabeling. (18)F labeling was performed by (18)F-(19)F isotope exchange with (18)F-fluoride, and the tracer was purified by C18 cartridge separation. The radiochemical yield was 20%-25%. PET imaging and biodistribution were performed on mice bearing AR42J tumor xenografts. RESULTS: AMBF3-TATE bound the somatostatin receptor subtype 2 with high affinity (inhibition constant, 0.13 ± 0.03 nM). Starting with 29.6-37 GBq (0.8-1 Ci) of (18)F-fluoride, more than 7.4 GBq (>200 mCi) of (18)F-AMBF3-TATE were obtained in 25 min (n = 5) with greater than 99% radiochemical purity at high specific activity (>111 GBq [3 Ci]/μmol). (18)F-AMBF3-TATE was stable in plasma. PET imaging and biodistribution showed rapid renal excretion with low liver activity. High tumor uptake (10.11% ± 1.67% injected dose/g, n = 5) was detected at 60 min after injection. Bone uptake was negligible. Tumor-to-liver, tumor-to-blood, tumor-to-muscle, and tumor-to-bone ratios (at 60 min) were 26.2 ± 0.8, 25.1 ± 1.0, 89.0 ± 3.1, and 21.3 ± 3.6, respectively. CONCLUSION: (18)F-AMBF3-TATE was radiolabeled in high yield and at high specific activity, did not require high-performance liquid chromatography purification, exhibited unexpectedly high binding affinity to somatostatin receptor subtype 2, and showed excellent pharmacokinetic properties in vivo, with high tumor uptake and high contrast ratios.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».