Dual mode fluorescent PET tracers: Efficient modular synthesis, facile 18F-radiolabelling, in vivo PET imaging and ex vivo fluorescence
Notice bibliographique
Résumé
1161 Objectives A fluorescent PET probe that empowers seamless switching between PET and fluorescence imaging is highly desirable. Here we disclose a radiosynthetic strategy that amalgamates a dimeric peptide, a fluorophore, and an organotrifluoroborate prosthetic that affords 1-step aqueous 18F-labelling for the first time. This construct successfully provides fluorescent imaging for binding affinity assay, is labeled at high specific activity, and specifically targets the tumour in PET/optical imaging. Methods Rhodamine-BisRGD-BF3 (cpd 3) was simply synthesized in two steps using a copper-catalyzed click reaction from trisalkyne-BF3 (cpd 1). In terms of kit development, cpd 3 was aliquoted in quantities of 50 nmol for on-demand one-step labeling. The 18F-labeling was performed by 18F-19F isotope exchange. The tracer was obtained without HPLC purification. PET imaging and biodistribution were performed using anesthetized mice bearing U87M glioblastoma tumors. Results The synthesis of the cpd 3 from cpd 1 was achieved in reasonable chemical yield (~36%). 18F-labeled 3 (>200 mCi) was achieved in good radiochemical yield (25%, n=3) with >99% radiochemical purity. The specific activity was measured to be >111 GBq/µmol by a standard curve. 7.5% ID/g) detected at early time points slowly diminished to 5.6% ID/g at 120 mins post injection. Following PET scanning, fluorescent imaging was explored to visualize the tumour uptake at both high and low specific activities. Conclusions Here we successfully develop a new synthetic strategy for the facile and modular construction of dual-mode fluorescent/PET tracers. Given the broad applicability of click conjugations, synthon 1 is amenable to grafting various of peptides, as well as a broad range of fluorophores.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».