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Enregistrement W2133228433 · doi:10.1146/annurev-anchem-071213-020241

Solid-Phase Biological Assays for Drug Discovery

2014· review· en· W2133228433 sur OpenAlexaff
Erica M. Forsberg, Clémence Sicard, John D. Brennan

Notice bibliographique

RevueAnnual Review of Analytical Chemistry · 2014
Typereview
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueAdvanced Biosensing Techniques and Applications
Établissements canadiensMcMaster University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésDrug discoveryComputational biologyDrugSmall moleculeBiologyNanotechnologyChemistryBioinformaticsPharmacologyBiochemistryMaterials science

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

In the past 30 years, there has been a significant growth in the use of solid-phase assays in the area of drug discovery, with a range of new assays being used for both soluble and membrane-bound targets. In this review, we provide some basic background to typical drug targets and immobilization protocols used in solid-phase biological assays (SPBAs) for drug discovery, with emphasis on particularly labile biomolecular targets such as kinases and membrane-bound receptors, and highlight some of the more recent approaches for producing protein microarrays, bioaffinity columns, and other devices that are central to small molecule screening by SPBA. We then discuss key applications of such assays to identify drug leads, with an emphasis on the screening of mixtures. We conclude by highlighting specific advantages and potential disadvantages of SPBAs, particularly as they relate to particular assay formats.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,003
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,002
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Sans objet · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Synthèse · Signal consensuel: Synthèse
Score de désaccord entre enseignants0,011
Score d'incertitude au seuil0,036

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0030,002
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0020,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0020,001
Bibliométrie0,0040,003
Études des sciences et des technologies0,0010,001
Communication savante0,0020,002
Science ouverte0,0020,002
Intégrité de la recherche0,0020,004
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0110,022

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,030
Tête enseignante GPT0,446
Écart entre enseignants0,416 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSans objet
Domainenon disponible
GenreSynthèse

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations15
Publié2014
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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