The Reciprocal Interaction of Small Molecule Protein Kinase Inhibitors and ATP-Binding Cassette Transporters in Targeted Cancer Therapy
Notice bibliographique
Résumé
Protein kinaseshave become the second most important group of drug targets, after G-protein-coupled receptors. Currently,15 small molecule protein kinase inhibitors (PKIs) have received food and drug administrator (FDA) approval to be used as cancer treatments. However, in the course of clinical use of these small molecule PKIs, drug resistance has become a recurring problem. Their therapeutic potential depends on access to their intracellular targets, which significantly affected by certain membrane ATP-binding cassette(ABC) transporters. ABC transporters were major causesof clinical multiple drug resistance (MDR) and might be resulting in the development of resistance to PKIs in cancer patients. Some PKIs could modulate the activity of ABC transporters and affect the metabolism of themselves and other chemically unrelated drugs. Moreover, it has been recently reported that some PKIs could regulate the expression of ABC transporters in tumor cells, thereby affect their intracellular accumulation and antitumor efficacy. In this review,the reciprocal interaction of clinically important PKIs with the MDR-related ABC transporters, in particular ABCB1 and ABCG2,wassummarized. Keyword:Protein Kinase Inhibitors, ABC Transporters, P-gp/ABCB1, BCRP/ABCG2, Targeted Cancer Therapy.
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».