Oritavancin: Mechanism of Action
Notice bibliographique
Résumé
Oritavancin is a semisynthetic lipoglycopeptide analogue of vancomycin that contains the heptapeptide core common to all glycopeptides. It differs from vancomycin by the presence of a hydrophobic N-4-(4-chlorophenyl)benzyl (also referred to as 4'-chlorobiphenylmethyl) substituent on the disaccharide sugar, the addition of a 4-epi-vancosamine monosaccharide to the amino acid residue in ring 6, and the replacement of the vancosamine moiety by 4-epi-vancosamine. One mechanism of action of oritavancin is inhibition of transglycosylation (important in peptidoglycan synthesis) by binding to D-alanyl-D-alanine stem termini in Gram-positive bacteria. The inhibition of peptidoglycan synthesis via inhibition of transglycosylation is common to all glycopeptides (vancomycin) and lipoglycopeptides. Secondary binding of oritavancin to the pentaglycyl (Asp/Asn) bridging segment in peptidoglycan also occurs, which distinguishes it from vancomycin and contributes to oritavancin's activity versus vancomycin-resistant organisms. The presence of the hydrophobic 4'-chlorobiphenylmethyl group allows for interaction and disruption of the cell membrane, resulting in depolarization, permeabilization, and concentration-dependent, rapid cell death. This mechanism is shared with telavancin but not vancomycin and results in activity against daptomycin-nonsusceptible organisms. In conclusion, oritavancin's mechanism of action involves at least 3 known mechanisms: inhibition of transglycosylation, inhibition of transpeptidation, and cell membrane interaction/disruption. Oritavancin's multiple mechanisms of action confer activity against vancomycin-susceptible and -resistant organisms, as well as rapid, concentration-dependent killing versus actively growing, stationary phase, and biofilm-producing Gram-positive bacteria.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,002 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».