The effects of tryptophan and hydrophobicity on the structure and bioactivity of novel indolicidin derivatives with promising pharmaceutical potential
Notice bibliographique
Résumé
In the current study, indolicidin, a known antimicrobial originally isolated from bovine neutrophils, was modified with respect to hydrophobicity and tryptophan content to maximize bioactivity, and minimize cytotoxicity. Since indolicidin contains five tryptophans (very hydrophobic) of its total 13 amino acids, alanine (mildly hydrophobic) was incrementally substituted in its place to generate five novel derivatives with decreasing hydrophobicity. Antimicrobial testing identified two active derivatives with minimum inhibitory concentrations in the 10(-9) g mL(-1) range against Candida albicans, as well as broad-spectrum activity against various other Gram-positive/negative pathogens in the 10(-3)-10(-6) g mL(-1) range. Cytotoxicity testing yielded minimum hemolytic concentrations of approximately 3 x 10(-3) g mL(-1) for both active derivatives, resulting in hemolytic indices of >1.3 x 10(6) (peptide Delta45) and 3.6 x 10(5) (peptide Delta5) (improvements of >33,000-fold and approximately 10,000-fold, respectively, compared to indolicidin). The potent antimicrobial activity and low cytotoxicity of these derivatives show promise as potential antibiotics.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».