Studies of a benzoporphyrin derivative with Pluronics
Notice bibliographique
Résumé
The synthetic route for the benzoporphyrin derivatives produces two regioisomers in equimolar quantities (ring A and B isomers). A derivative of the A-ring product, BPD-MA (benzoporphyrin-derivative monoacid ring A, verteporfin), has recently been approved in North America and Europe for the treatment of age-related macular degeneration. The B-ring isomers, contrary to the A-ring isomers, exhibit high aggregation in many formulations, which results in inadequate drug delivery for clinical uses. To avoid aggregation, a non-ionic surfactant polymer such as a Pluronic poly(ethylene oxide)-poly(propylene oxide)-poly(ethylene oxide) may be used as a formulation excipient. The triblock polymer investigated here is designated P123 (or poloxamer 403). When used to formulate a monoacid benzoporphyrin B-ring derivative (2), a critical micelle concentration of P123 in water occurred at approximately 0.015 to 0.03%. The apparent pKa of compound 2 was dependent on its concentration in P123, and decreased as the molar ratio (P123:2) increased. High concentrations of P123 and neutral pH were found to be the best conditions to maintain the drug in its monomeric form. Kinetic studies suggest that the aggregate of 2 contains several molecules, and is formed by a catalyzed self-assembly process. Samples with 1 mg mL1 of drug, at pH = 7.4, and 4.8% of Pluronic showed satisfactory capacity to load and keep monomers stable. This formulation has potential PDT applications.Key words: Pluronic, poloxamers, block copolymers, photosensitizing drug, photodynamic therapy (PDT), formulation, micelles.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».