SiFA‐Modified Phenylalanine: A Key Compound for the Efficient Synthesis of <sup>18</sup>F‐Labelled Peptides
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Both the racemic and the stereoselective synthesis of the silicon‐modified amino acid p ‐( t Bu 2 FSi)C 6 H 4 CH 2 (NH 2 )COOH (SiFA‐phenylalanine, 6 ) and its derivatives p ‐( t Bu 2 FSi)C 6 H 4 CH 2 (NHBoc)COOH ( 10 ) and p ‐( t Bu 2 FSi)C 6 H 4 CH 2 (NHFmoc)COOH ( 11 ) are reported. The latter two compounds are valuable building blocks for the convenient introduction of silicon‐based fluoride acceptors (SiFAs) into peptides by solid‐phase peptide syntheses (SPPS). As prove of principle, the Tyr 3 ‐octreotate derivatives 12 , 13 and 14 were prepared by using standard protocols of the solid‐phase peptide synthesis (SPPS). They were labelled with 18 F‐fluorine by isotopic exchange in radiochemical yields of up to 70 % (with radiochemical purity ranging between 92 and 99 %). The incorporation of 18 F‐fluorine into the SiFA‐modified amino acid 6 was studied as the latter may also serve as a tracer in PET. After purification, [ 18 F]‐ 6 showed a remarkable stability in an isotonic solution. Also reported is the molecular structure, as determined by single‐crystal X‐ray diffraction analysis, of p ‐( t Bu 2 FSi)C 6 H 4 CHCH[C(O)OMe]NHC(O)OCH 2 Ph ( 8 ), which serves as a precursor for the stereoselective synthesis of compound 6 .
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».