Dissolution Enhancement of Gliclazide Using pH Change Approach in Presence of Twelve Stabilizers with Various Physico-Chemical Properties
Notice bibliographique
Résumé
PURPOSE: The micronization using milling process to enhance dissolution rate is extremely inefficient due to a high energy input, and disruptions in the crystal lattice which can cause physical or chemical instability. Therefore, the aim of the present study is to use in situ micronization process through pH change method to produce micron-size gliclazide particles for fast dissolution hence better bioavailability. METHODS: Gliclazide was recrystallized in presence of 12 different stabilizers and the effects of each stabilizer on micromeritic behaviors, morphology of microcrystals, dissolution rate and solid state of recrystallized drug particles were investigated. RESULTS: The results showed that recrystallized samples showed faster dissolution rate than untreated gliclazide particles and the fastest dissolution rate was observed for the samples recrystallized in presence of PEG 1500. Some of the recrystallized drug samples in presence of stabilizers dissolved 100% within the first 5 min showing at least 10 times greater dissolution rate than the dissolution rate of untreated gliclazide powders. Micromeritic studies showed that in situ micronization technique via pH change method is able to produce smaller particle size with a high surface area. The results also showed that the type of stabilizer had significant impact on morphology of recrystallized drug particles. The untreated gliclazide is rod or rectangular shape, whereas the crystals produced in presence of stabilizers, depending on the type of stabilizer, were very fine particles with irregular, cubic, rectangular, granular and spherical/modular shape. The results showed that crystallization of gliclazide in presence of stabilizers reduced the crystallinity of the samples as confirmed by XRPD and DSC results. CONCLUSION: In situ micronization of gliclazide through pH change method can successfully be used to produce micron-sized drug particles to enhance dissolution rate.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».