Peptide and Non-peptide Antagonists Targeting Endothelin Receptors in Physiology and Pathology
Notice bibliographique
Résumé
As for other peptides such as bradykinin, neurokinins and angiotensins, peptide antagonists for endothelin-1 (ET-1) have been early on developed towards the pharmacological characterization of both ETA and ETB receptors. Interestingly, unlike the previously mentioned three peptides, receptors for ET-1 were cloned and purified prior to the report of ETA and ETB receptor antagonists such as BQ-123 and BQ-788. The availability of such pharmacological tools and the use of molecular approaches have certainly fast-tracked the development of non-peptide ET receptor antagonists for clinical applications. Albeit rapid degradation by gastric enzymes and short halflife in plasma of peptide receptor antagonists limit their use in clinical settings, those molecules have been of importance in the identification of mediators and modulators of ET-1 induced properties in vitro and in vivo, as described further in this review. Peptide antagonists acting selectively or, with equivalent affinities against ETA and ETB receptors were reported prior to the advent of clinically relevant non-peptide blockers such as Bosentan. Confounding mechanisms involving, for example, the endogenous modulators nitric oxide and prostacyclin as well as allosteric interactions between ET receptor types, have also been clarified with the use of peptide antagonists for endothelins. Finally, peptide antagonists were also used to identify the precise pharmacology of ET-1 precursors such as big-endothelin-1 and ET-1 (1-31). The present review will thus attempt to summarize the knowledge to date and future perspectives related to use of peptide antagonists targeting endothelin receptors in physiological and pathological settings. Keywords: Endothelin-1, antagonists, ETA and ETB receptors, Streptomyces misakiensis, amino acid isoforms, disulfide bonds, pulmonary hypertension, sulfamethoxazole, subarachnoid hemorrhage, Salicylic acid, Neurogenesis, Hippocampus, Neuroblast, Rostral migratory stream, brain tumor stem cell, NG2, Ependyma, Stem cell, dentate gyrus, subgranular zone, cytokine, PSA-NCAM, Ki67, Interleukin
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,002 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,002 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».