<i>para</i>‐Functionalized Aryl‐di‐<i>tert</i>‐butylfluorosilanes as Potential Labeling Synthons for <sup>18</sup>F Radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
Broad spectrum: Novel para-functionalized aryl-di-tert-butylfluorosilanes, p-(tBu(2)FSi)C(6)H(4)X (X=functional group), have been made available and broaden the spectrum of silicon-based (18)F acceptors (SiFAs) for potential PET applications. For example, the [(18)F]maleimido derivative 1 has been employed for the synthesis of [(18)F]1- labeled rat serum albumin (RSA), the applicability of which for PET has been verified by in vivo experiments.The syntheses of the functionalized triorganofluorosilanes tBu(2)(p-XC(6)H(4))SiF (3 a, X=SH; 4 a, X=NCS; 4 b, X=NCO; 5, X=NC(4)H(2)O(2); 7, X=COOH; 8 a, X=COONC(4)H(4)O(2); 8 b, X=COOC(6)F(5)) are reported. These compounds display potential as silicon-based fluoride acceptors (SiFAs). The molecular structures of compounds 5, 7, and 8 a have been determined by single-crystal X-ray diffraction studies. With the exception of compounds 8 a and 8 b, all of the compounds could be (18)F-labeled by isotopic exchange in good to high radiochemical yields (RCY) with good to excellent specific activities. As proof of applicability, the maleimido-functionalized SiFA derivative 5, which is specific for thiol groups, has been used for the labeling of rat serum albumin (RSA) that had been derivatized with 2-iminothiolane. The incorporation of [(18)F]5 into the derivatized RSA reached a maximum yield after 30 min at ambient temperature. After purification, the [(18)F]RSA was evaluated in a healthy rat by means of muPET and displayed an expedient in vivo stability over 180 min.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».