<i>para</i>‐Functionalized Aryl‐di‐<i>tert</i>‐butylfluorosilanes as Potential Labeling Synthons for <sup>18</sup>F Radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
Broad spectrum: Novel para-functionalized aryl-di-tert-butylfluorosilanes, p-(tBu(2)FSi)C(6)H(4)X (X=functional group), have been made available and broaden the spectrum of silicon-based (18)F acceptors (SiFAs) for potential PET applications. For example, the [(18)F]maleimido derivative 1 has been employed for the synthesis of [(18)F]1- labeled rat serum albumin (RSA), the applicability of which for PET has been verified by in vivo experiments.The syntheses of the functionalized triorganofluorosilanes tBu(2)(p-XC(6)H(4))SiF (3 a, X=SH; 4 a, X=NCS; 4 b, X=NCO; 5, X=NC(4)H(2)O(2); 7, X=COOH; 8 a, X=COONC(4)H(4)O(2); 8 b, X=COOC(6)F(5)) are reported. These compounds display potential as silicon-based fluoride acceptors (SiFAs). The molecular structures of compounds 5, 7, and 8 a have been determined by single-crystal X-ray diffraction studies. With the exception of compounds 8 a and 8 b, all of the compounds could be (18)F-labeled by isotopic exchange in good to high radiochemical yields (RCY) with good to excellent specific activities. As proof of applicability, the maleimido-functionalized SiFA derivative 5, which is specific for thiol groups, has been used for the labeling of rat serum albumin (RSA) that had been derivatized with 2-iminothiolane. The incorporation of [(18)F]5 into the derivatized RSA reached a maximum yield after 30 min at ambient temperature. After purification, the [(18)F]RSA was evaluated in a healthy rat by means of muPET and displayed an expedient in vivo stability over 180 min.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».