Design, Synthesis, and Evaluation of Radiolabeled Integrin α <sub> <i>v</i> </sub> β <sub>3</sub> Receptor Antagonists for Tumor Imaging and Radiotherapy
Notice bibliographique
Résumé
The goal of this research is the development of tumor imaging and radiotherapeutic agents based on targeting of the integrin alpha(v)beta(3) (vitronectin receptor). Macrocyclic chelator DOTA has been conjugated to peptidomimetic vitronectin receptor antagonist SH066 to give TA138. TA138 and (89)Y-TA138 retain antagonist properties and high affinity for integrin alpha(v)beta(3) (IC(50) = 12 and 18 nM, respectively), and good selectivity versus integrin alpha(IIb)beta(3) (IC(50) > 10,000 nM). TA138 forms stable complexes with (111)In and (90)Y in > 95% RCP. (111)In-TA138 demonstrates high tumor uptake in the c-neu Oncomouse (Charles River Laboratories [Charles River, Canada]) mammary adenocarcinoma model (9.39% ID/g at 2 hours PI) and low background activity. Blood clearance is rapid and excretion is renal. Tumors are visible as early as 0.5 hours PI. Radiotherapy studies in the c-neu Oncomouse model demonstrated a slowing of tumor growth at a dose of 15 mCi/m(2), and a regression of tumors at a dose of 90 mCi/m(2).
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».