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Enregistrement W2210079610 · doi:10.1021/ci050480j

Can ‘Bacterial-Metabolite-Likeness' Model Improve Odds of ‘in Silico' Antibiotic Discovery?

2006· article· en· W2210079610 sur OpenAlexaff
Artem Cherkasov

Notice bibliographique

RevueJournal of Chemical Information and Modeling · 2006
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensUniversity of British Columbia
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésIn silicoQuantitative structure–activity relationshipAntimicrobialComputational biologySimilarity (geometry)Computer scienceArtificial intelligenceMachine learningChemistryBiologyBiochemistryMicrobiology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

'Inductive' QSAR descriptors have been used to develop the series of QSAR models enabling 'in silico' distinguishing between antimicrobial compounds, conventional drugs, and druglike substances. The constructed neural network-based models operating by 30 'inductive' parameters have been validated on an extensive set of 2686 chemical structures and resulted in up to 97% accurate separation of the three types of molecular activities. The demonstrated ability of 'inductive' parameters to adequately capture molecular features determining 'antibiotic-like' and 'druglike' potentials have been further utilized to construct a model of 'Bacterial-Metabolite-Likeness' (BML). The same 'inductive' descriptors have been used to train a neural network that could very accurately recognize substances involved into bacterial metabolism (that have been experimentally identified). When the developed model has been applied to the mixed set of antimicrobials, drugs, and druglike chemicals (not used for training the BML model), it exhibited a 2-5-fold recognition preference toward antimicrobial compounds compared to general drugs and an 18- to 45-fold preference when compared to a druglike substance (depending on the model stringency). These results illustrate immanent similarity between conventional antimicrobials and native bacterial metabolites and suggest that the developed BML model can be an effective classification tool for 'in silico' antibiotic studies.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,437
Score d'incertitude au seuil0,370

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,003
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,015
Tête enseignante GPT0,265
Écart entre enseignants0,250 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations23
Publié2006
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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