Structure‐activity relationship for peptídic growth hormone secretagogues
Notice bibliographique
Résumé
Growth hormone releasing peptides (GHRPs) could be widely used by cheating athletes because they produce growth hormone (GH) secretion, so may generate an ergogenic effect in the body. Knowledge of the essential amino acids needed in GHRP structure for interaction with the target biological receptor GHSR1a, the absorption through different administration routes, and the maintenance of pharmacological activity of potential biotransformation products may help in the fight against their abuse in sport. Several GHRPs and truncated analogues with the common core Ala-Trp-(D-Phe)-Lys have been studied with a radio-competitive assay for the GHSR1a receptor against the radioactive natural ligand ghrelin. Relevant chemical modifications influencing the activity for positions 1, 2, 3, and 7 based on the structure aa-aa-aa-Ala-Trp-(D-Phe)-Lys have been obtained. To test in vivo the applicability of the activities observed, the receptor assay activity in samples from excretion studies performed after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin, and Ipamorelin was confirmed. Overall results obtained allow to infer structure-activity information for those GHRPs and to detect GHSR1a binding (intact GHRPs plus active metabolites) in excreted urines. Copyright © 2016 John Wiley & Sons, Ltd.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».