Determination of CYP2CSGatalyzed Diclofenac 4'-Hydroxylation by High-Performance Liquid Chromatography
Notice bibliographique
Résumé
CYP2C9 is a major CYP2C enzyme expressed in human liver ( 1 – 3 ). Recent experiments with primary cultures of human hepatocytes have suggested that CYP2C9 protein expression can be increased in cells treated with a P450 inducer such as phenobarbital, dexamethasone, or rlfampin (rifampicin) ( 3 ). This is consistent with the clmical finding that rlfampin increases the total body clearance of tolbutamide ( 4 ), which is metabolized almost entirely by hepatic CYP2C9 ( 5 ). Other substrates for CYP2C9 include phenytom ( 5 , 6 ), warfarin ( 7 ) and diclofenac ( 8 ). Sulfaphenazole is a CYP2C9-selective chemical mhlbitor ( 9 – 12 ) and inhibition experiments with this sulfur-containing compound have suggested that human liver microsomal diclofenac 4′-hydroxylatlon IS selectively catalyzed by CYP2C9 ( 8 ). This chapter describes a high-performance liquid chromatographic (HPLC) assay for the determination of diclofenac 4′-hydroxylase activity. Methods for other CYP2C9 assays such as tolbutamide methylhydroxylase ( 13 ) and (S)-warfarin 7-hydroxylase ( 14 , 15 ) can be found in the cited references. These keywords were added by machine and not by the authors. This process is experimental and the keywords may be updated as the learning algorithm improves.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,002 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,002 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,010 | 0,009 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».