1-(3-[<sup>18</sup>F]fluoropropyl)piperazines as model compounds for the radiofluorination of pyrido[2,3-<i>d</i>]pyrimidines
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The visualization of cyclin-dependent kinases (CDKs), which are overexpressed in multiple tumor types, with radiolabeled CDK inhibitors by means of positron emission tomographyin vivois a promising approach for tumor imaging. Pyrido[2,3-d]pyrimidines belong to a class of inhibitors, which bind with high affinity to CDK4 and CDK6. 1-(3-[18F]Fluoropropyl)-4-(4-nitrophenyl)piperazine and 1-(3-[18F]fluoropropyl)-4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazine represent structural elements of the appropriate CDK inhibitors and were therefore chosen as model compounds for the incorporation of fluorine-18 into pyrido[2,3-d]pyrimidines. Three methods are known for the preparation of tertiary 3-[18F]fluoropropyl-amines: 1) the direct substitution of a good leaving group, 2) the two-step reaction synthesizing a 3-[18F]fluoropropyl intermediate, and 3) the utilization of aziridinium or azetidinium salts. In general, radiofluorinations using azetidinium salts lead to excellent radiochemical yields in short periods of time. For these reasons, we developed a synthesis route to tosylated piperazine precursors and established a radiolabeling approach based on the incorporation of fluorine-18 into open-chained tosylates as well as the respective azetidinium spiro compounds to yield the desired radiofluorinated piperazines successfully.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».