1-(3-[<sup>18</sup>F]fluoropropyl)piperazines as model compounds for the radiofluorination of pyrido[2,3-<i>d</i>]pyrimidines
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The visualization of cyclin-dependent kinases (CDKs), which are overexpressed in multiple tumor types, with radiolabeled CDK inhibitors by means of positron emission tomography in vivo is a promising approach for tumor imaging. Pyrido[2,3- d ]pyrimidines belong to a class of inhibitors, which bind with high affinity to CDK4 and CDK6. 1-(3-[ 18 F]Fluoropropyl)-4-(4-nitrophenyl)piperazine and 1-(3-[ 18 F]fluoropropyl)-4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazine represent structural elements of the appropriate CDK inhibitors and were therefore chosen as model compounds for the incorporation of fluorine-18 into pyrido[2,3- d ]pyrimidines. Three methods are known for the preparation of tertiary 3-[ 18 F]fluoropropyl-amines: 1) the direct substitution of a good leaving group, 2) the two-step reaction synthesizing a 3-[ 18 F]fluoropropyl intermediate, and 3) the utilization of aziridinium or azetidinium salts. In general, radiofluorinations using azetidinium salts lead to excellent radiochemical yields in short periods of time. For these reasons, we developed a synthesis route to tosylated piperazine precursors and established a radiolabeling approach based on the incorporation of fluorine-18 into open-chained tosylates as well as the respective azetidinium spiro compounds to yield the desired radiofluorinated piperazines successfully.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle