Semi-Synthesis of a Biologically Inspired Library of Natural Product Mimics, from the Lipophilic Marine Natural Product β-Gorgonene
Notice bibliographique
Résumé
Inspired by ilimaquinone and other biologically active sesquiterpenes, we have transformed a highly lipophilic, non-drug-like, marine natural product (gorgonene), available as a by-product from the purification of pseudopterosins, into a library of more drug-like derivatives. Our strategy utilizes semi-synthesis to attach suitable structures such as substituted aromatics and heteroaromatics to the gorgonene scaffold to increase its drug-likeness and mimic natural product structures in biological systems. Several synthetic techniques are being explored to incorporate these interesting substructures in a minimum number of steps. The first strategy focuses on skeletal rearrangements and 2+3 cycloaddition. The second involves ozonolysis of gorgonene followed by introduction of structures using carbonyl chemistry. Biotransformation is being used as a third strategy to selectively oxidize synthetically inaccessible carbons on the saturated backbone to facilitate further transformations. The PTP1B (potential therapeutic target for treatment of type 2 diabetes) and cytotoxic activity of the synthesized compounds will be discussed as well as some unexpected and interesting reactivity we have observed in the 1,5-diene system present in our starting scaffold, β-gorgonene.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».