Rasagiline, a Suicide Inhibitor of Monoamine Oxidases, Binds Reversibly to α-Synuclein
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Rasagiline (N-propargyl-1-R-aminoindan) and selegiline (1-deprenyl) are MAO-B inhibitors which are used in the treatment of Parkinson's disease. The binding of rasagiline, selegiline, and their metabolites including 1-aminoindan, 2-aminoindan, and methamphetamine to α-synuclein was investigated by nanopore analysis and isothermal titration calorimetry. Blockade current histograms of α-synuclein alone give a peak at -86 pA which is due to translocation of the protein through the pore. In the presence of rasagiline and R-1-aminoindan, this peak shifts to about -80 pA. In the presence of selegiline and R-methamphetamine, the number of events at -86 pA is reduced and there is a higher proportion of bumping events at about -25 pA which are due to a more compact conformation. Rasagiline can also bind to sites in both the N- and C-terminal regions of α-synuclein. The binding constants of rasagiline and selegiline were estimated by isothermal titration calorimetry to be about 5 × 10(5) and <10(4) M(-1), respectively. A model is presented in which both rasagiline and R-1-aminoindan bind to α-synuclein, forming a loop structure which is less likely to aggregate or form fibrils. In contrast, selegiline binds and forms a more compact structure similar to that formed by methamphetamine.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle