Notice bibliographique
Résumé
The α-amanitin is an excellent template for use in the design of a chemical library on solid phase in order to study the mechanisms involved in the regulation of transcription. Indeed, α-amanitin selectively inhibits with high affinity the RNA Polymerase II. The α-amanitin belongs to the amatoxin family which is characterized by a defined rigid bicyclic structure consisting of a head-to-tail cyclized octapeptide, with a transannular linkage known as a tryptathionine bridge. The latter is made via the Savige-Fontana tryptathionylation of the oxidized tryptophan derivative 3α-hydroxypyrrolo[2,3-b]indoline in neat TFA. Therefore, in order to achieve the synthesis of an α-amanitin-based library on solid phase, the linker must be stable both in TFA and during the peptide synthesis. Such a linker was found in the tartrate-based linker. As proof of this concept, following completion of the linker synthesis on solid phase, the linear octapeptide precursor of Pro²-Glu³-S-deoxo-amaninamide was prepared by standard Fmoc/tert-Bu SPPS. The tryptathionine bridge was achieved by the Savige-Fontana reaction and the second cyclization was performed by a head-to-tail macrolactamization, all on PEGA resin. The bicyclic octapeptide was cleaved off from the linker with the mild sodium periodate oxidant, purified by RP-HPLC and characterized by HRMS (ESI) and UV spectra.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».