Evaluation of the H<sub>2</sub><b>dedpa</b> Scaffold and its cRGDyK Conjugates for Labeling with <sup>64</sup>Cu
Notice bibliographique
Résumé
Studies of the acyclic ligand scaffold H(2)dedpa and its derivatives with the peptide cRGDyK for application in copper radiopharmaceuticals are described. Previously shown to be a superb ligand for (67/68)Ga, the chelate is now shown to coordinate (64)Cu in its derivatized and nonderivatized forms rapidly under mild reaction conditions (10 min, RT, pH 5.5 10 mM sodium acetate buffered solution). The hexadentate, distorted octahedral coordination of H(2)dedpa is confirmed in the corresponding solid state X-ray crystal structure of [Cu(dedpa)]. Cyclic voltammetry determined the reduction potential of [Cu(dedpa)] to be below values found for common bioreductants. Reduction and reoxidation were irreversible but reproducible, indicating a potential change of coordination mode upon reduction of Cu(II) to Cu(I). The thermodynamic stability constant log K(CuL) was determined to be 19.16(5), comparable to other frequently used (64)Cu chelates. Serum stability of the (64)Cu labeled chelate revealed only 3% transchelation/association to serum proteins after 2 h, while the conjugates reveal 10% ([Cu(RGD1)]) and 6% ([Cu(RGD2)]) transchelation at the same time point.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».