Azapeptide Analogues of the Growth Hormone Releasing Peptide 6 as Cluster of Differentiation 36 Receptor Ligands with Reduced Affinity for the Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a
Notice bibliographique
Résumé
The synthetic hexapeptide growth hormone releasing peptide-6 (GHRP-6) exhibits dual affinity for the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a) and the cluster of differentiation 36 (CD36) receptor. Azapeptide GHRP-6 analogues have been synthesized, exhibiting micromolar affinity to the CD36 receptor with reduced affinity toward the GHS-R1a. A combinatorial split-and-mix approach furnished aza-GHRP-6 leads, which were further examined by alanine scanning. Incorporation of an aza-amino acid residue respectively at the D-Trp(2), Ala(3), or Trp(4) position gave aza-GHRP-6 analogues with reduced affinity toward the GHS-R1a by at least a factor of 100 and in certain cases retained affinity for the CD36 receptor. In the latter cases, the D-Trp(2) residue proved important for CD36 receptor affinity; however, His(1) could be replaced by Ala(1) without considerable loss of binding. In a microvascular sprouting assay using a choroid explant, [azaTyr(4)]-GHRP-6 (15), [Ala(1), azaPhe(2)]-GHRP-6 (16), and [azaLeu(3), Ala(6)]-GHRP-6 (33) all exhibited antiangiogenic activity.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».