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Enregistrement W2332498686 · doi:10.2174/156802611796391212

Chemogenomic Approaches for the Exploration of GPCR Space

2011· review· en· W2332498686 sur OpenAlexaff
Nathanaël Weill

Notice bibliographique

RevueCurrent Topics in Medicinal Chemistry · 2011
Typereview
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensMcGill University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésG protein-coupled receptorPharmacophoreContext (archaeology)Computational biologyComputer scienceDrug discoveryFunctional selectivityLigand (biochemistry)Fingerprint (computing)Data scienceArtificial intelligenceBioinformaticsReceptorChemistryBiologyBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

The potential areas of applications of chemogenomic approaches are very large. Thanks to the large amount of knowledge accumulated during years of research, it is now possible to consider the binding of a ligand to a protein in a much larger context. This knowledge combined with the augmentation of computing capabilities allows global approaches to investigate biological and pharmaceutical problems. Classification of proteins, focused libraries, selectivity profiles and elaboration of new ligands for orphan receptors can all be investigated using chemogenomic. G protein-coupled receptors (GPCRs) constitute a large protein family of significant interest in pharmaceutical research. Despite this interest, and excluding the more than 360 nonolfatory proteins, the endogenous ligands of about 100 GPCRs have still not been identified. The main limitation of GPCRs investigation is the lack of 3D structures. The goal of this review is to present different chemogenomic approaches that can be applied to GPCRs. Three types of such approaches are presented: ligand centered, protein centered and protein-ligand centered approaches. For each of them, current limitations and biases are mentioned. Keywords: Chemogenomic, computational chemistry, fingerprint, focus library, machine learning, gpcr, pharmacophore, augmentation, selectivity profiles and, G protein-coupled receptors, ligand centered, protein centered, protein-ligand centered approaches, biological assay, experimental binding assay

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Sans objet · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Synthèse · Signal consensuel: Synthèse
Score de désaccord entre enseignants0,980
Score d'incertitude au seuil0,766

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0010,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,353
Tête enseignante GPT0,409
Écart entre enseignants0,056 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSans objet
Domainenon disponible
GenreSynthèse

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations11
Publié2011
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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