Synthesis and Biological Investigations of Nitric Oxide Releasing Nateglinide and Meglitinide Type II Antidiabetic Prodrugs: In-Vivo Antihyperglycemic Activities and Blood Pressure Lowering Studies
Notice bibliographique
Résumé
A new group of hybrid nitric oxide-releasing type II antidiabetic drugs possessing a 1-(pyrrolidin-1-yl)diazen-1-ium-1,2-diolate (13 and 18), 1-(N,N-diethylamino)diazen-1-ium-1,2-diolate (14 and 19), or nitrooxyethyl (15 and 20) moiety attached to the carboxylic acid group of the type II antidiabetic drugs nateglinide and meglitinide were synthesized. These prodrugs, based on the beneficial properties of nitric oxide (NO), were designed to reduce the risk of adverse cardiovascular events in diabetic patients. Ester prodrugs (13-15 and 18-20) exhibited appreciable oral antihyperglycemic activity comparable to the parent drugs in nonfasted diabetic rats. Systolic and diastolic blood pressure profiles validated the beneficial hypotensive properties of these prodrugs. These prodrugs released NO (1.3-72.2% range) upon incubation with either phosphate buffer solution at pH 7.4 or in the presence of serum. This new type of hybrid NO donor prodrug represents an attractive approach for the rational design of type II antidiabetic drugs with a reduced risk of contraindicated cardiovascular events.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».