Evaluation of H<sub>2</sub>CHXdedpa, H<sub>2</sub>dedpa- and H<sub>2</sub>CHXdedpa-N,N′-propyl-2-NI ligands for <sup>64</sup>Cu(<scp>ii</scp>) radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
The chiral acyclic "pa" ligand (pa = picolinic acid) H2CHXdedpa (N4O2) and two NI-containing dedpa analogues (H2CHXdedpa-N,N'-propyl-2-NI, H2dedpa-N,N'-propyl-2-NI, NI = nitroimidazole) were studied as chelators for copper radiopharmaceuticals (CHX = cyclohexyl, H2dedpa = 1,2-[[carboxypyridin-2-yl]methylamino]ethane). The hexadentate ligand H2CHXdedpa was previously established as a superb system for (67/68)Ga radiochemistry. The solid state X-ray crystal structures of [Cu(CHXdedpa-N,N'-propyl-2-NI)] and [Cu(dedpa-N,N'-propyl-2-NI)] reveal the predicted hexadentate, distorted octahedral binding of the copper(ii) ion. Cyclic voltammetry of [Cu(dedpa-N,N'-propyl-2-NI)] shows that there is one reversible couple associated with the NI redox, and one irreversible but reproducible couple attributed to the Cu(ii)/Cu(i) redox cycle. Quantitative radiolabeling (>99%) of CHXdedpa(2-) and (dedpa-N,N'-propyl-2-NI)(2-) with (64)Cu was achieved under fast and efficient labeling conditions (10 min, RT, 0.5 M sodium acetate buffer, pH 5.5) at ligand concentrations as low as 10(-6) M. In vitro kinetic inertness studies of the (64)Cu labelled complexes were studied in human serum at 37 °C over 24 hours; [(64)Cu(CHXdedpa)] was found to be 98% stable compared to previously investigated [(64)Cu(dedpa)] which was only 72% intact after 24 hours.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».