Synthesis and In Vitro Cytotoxicity Studies of Novel L-Tryptophan–Polyamide Conjugates and L-Tryptophan Dimers Linked With Aliphatic Chains and Polyamides
Notice bibliographique
Résumé
The synthesis and biological evaluation of novel L-tryptophan pyrrole, imidazole polyamide conjugates (16-21), L-tryptophan-glycosylated pyrrole polyamide conjugates (28-30), L-tryptophan dimers (37-42) with straight carbon links of varying length, and L-tryptophan dimers (68-73) linked with pyrrole and imidazole polyamide from both sides by a flexible methylene chain of variable length are described. The compounds were prepared with varying numbers of pyrrole- and/or imidazole-containing polyamides and glycosylated pyrrole polyamides to determine the structural requirements for optimal in vitro antitumor activity. The compounds listed in Table 1 have been evaluated in a three cell line, one dose primary anticancer assay. The compounds listed in Table 2 have been evaluated against nine panels of 60 human cancer cell lines including leukemia, non-small cell lung cancer, colon cancer, CNS cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer, and breast cancer. It is observed from the initial cytotoxic data (Table 1) that compounds 16-19, 28-30, 68-69, and 71-73 have varying cytotoxic potencies against the three cancer cell lines. It is also observed, from the biological data from Table 2 for compounds 20-21, 37-42, and 70 against the 60 different tumor cells, that the L-tryptophan dimers 37-42 linked by a different number of carbon chains are more active than the L-tryptophan dimers linked by pyrrole or imidazole polyamides. The cytotoxic potency in tryptophan dimers, linked by a different number of carbon atoms increased the number of carbons between the two L-tryptophan rings.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,003 | 0,004 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,004 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».